info obat-obat

1. Amfoterisin BAmfoterisin B merupakan antibiotik polyene yang dihasilkan oleh galur Streptomyces nodosus. Obat ini bisa bertindak sebagai fungistatik maupun fungisidal dengan mengikat sterol (misalnya ergosterol) dalam membran sel yang berujung pada kematian sel. Formulasi yang lebih baru amfoterisin lipid, ternyata sama efektif dengan formulasi lama namun lebih kurang nefrotoksik. Hidrasi yang adekuat bisa mengurangi nefrotoksisitas, dan pasien mentolerir cairan harus diberikan sebelum dan sesudah hidrasi.

Kontraindikasi


Riwayat hipersensitif

Dosis & Cara Pemberian


Amfoterisin : 0,25 mg/kg BB dengan infusi lambat selama 2-6 jam. Dosis maksimal 1,5 mg/kg BB per hari.

Interaksi


*Obat antineoplastik bisa meningkatkan potensi toksisitas ginjal, bronkospasma, dan hipotensi. * Kortikosteroid, digitalis, dan tiazid berpotensi hipokalemia *Siklosporin, aminoglikosida, cidofovir, pentamidin, tacrolimus, dan vancomisin bisa meningkatkan risiko toksisitas ginjal. *Antifungi azol mengurangi efikasi amfoterisin *Zidovudin bisa menambah nefrotoksisitas dan mielotoksisitas.

*Amfoterisin bisa meningkatkan toksisitas flutikason *Amfoterisin bisa meningkatkan aktivitas daunorubisin dan doksorubisin.

Efek Samping


Demam, sakit kepala, anoreksia, kehilangan bobot badan, gangguan gastrointestinal, malaise, nyeri epigastrik, dispepsia, anemia.

Nama dagang


Fungizone

2. Itrakonazol

Farmakologi


Itrakonazol, antifungi sintetik triazol, memiliki aktivitas yang lebih besar melawan Aspergillus dibandingkan dengan flukonazol atau ketokonazol. Obat ini bersifat fungistatik dengan memperlambat pertumbuhan sel jamur melalui inhibisi cytochrome P-450–dependent synthesis of ergosterol, suatu komponen vital dalam membarn sel jamur. Formulasi per oral (kapsul, suspensi) biasa dgunakan untuk terapi antifungi jangka panjang. Formulasi kini juga telah tersedia. Karena tidak larut dalam air, suspensi per oral dan intravena dilarutkan dengan hydroxypropyl-beta-cyclodextrin.

Kontraindikasi


Hipersensitif, menyusui, gagal ginjal, gagal ventrikular kiri

Dosis & Cara Pemberian


*Kapsul: 200-400 mg/ hari dengan makanan atau cola
*Infeksi yang mengancam jiwa: 200 mg 3 x sehari untuk 3 hari pertama, selanjutnya 200 mg dua kali sehari *Suspensi oral: 200-400 mg/hari saat perut kosong
*IV: 200 mg dua kali sehari untuk 2 hari, selanjutnya 200 mg/hari *Anak: dosisnya belum ada, namun direkomendasikan untuk anak 3-16 tahun, 5-10 mg/kg/ hari per oral untuk profilaksis Aspergillus pada anak dengan chronic granulomatous disease (gunakan suspensi per oral)

Peringatan


Hati-hati penggunaan itrakonazol pada insufisiensi hepatik; pasien dengan factor risiko jantung.

Interaksi


Karena menghambat enzim cytochrome P-450 hepatik, maka itrakonazol meningkatkan kadar banyak obat lain; toksisitas jantung serius bisa terjadi saat pemberian bersamaan dengan cisapride, dofetilide, pimozide, atau kuinidin; mempengaruhi metabolisme beberapa obat golongan benzodiazepine sehingga memperpanjang sedasi; pemberian bersamaaan dengan lovastatin atau simvastatin meningkatkan risiko rhabdomyolysis; monitor kadar siklosporin, takrolimus, dan digoksin (itrakonazol meningkatkan kadar dan perlu dilakukan pengaturan dosis); penyerapan itrakonazol per oral perlu suasana lambung asam (penghambat H2 dan PPI sebaiknya tidak diberikan secara bersamaan).

Efek Samping


Sakit kepala, nyeri abdomen, nausea, pusing, dispepsia, ruam, pruritus, rambut rontok, dan edema.

Nama dagang


Sporanox, Forcanox, Fungitrazol, Furolnok, Itzol, Nufatrac, Sporacid, Unitrac

3. Vorikonazol

Farmakologi


Vorikonazol, digunakan untuk pengobatan primer invasive aspergillosis dan pengobatan penyelamatan dari infeksi spesies Fusarium atau Scedosporium apiospermum. Obat ini merupakan antifungi triazol yang bekerja dengan menghambat cytochrome P-450–mediated 14 alpha-lanosterol demethylation yang sangat esensial dalam biosintesis ergosterol jamur.

Kontraindikasi


Hipersensitif, jangan diberikan dalam bentuk IV dengan CrCl <50 mL/menit (mengurangi eksresi IV); pemberian bersamaan dengan rifampisin, rifabutin, carbamazepin, barbiturat, sirolimus, pimozide, kuinidin, cisapride, atau alkaloid ergot.

Dosis & Cara Pemberian


Pemberian cara infusi dengan kecepatan maksimal 3mg/kg/jam selama 1-2 jam. Terapi inisial dengan loading dose: 6 mg/kg IV tiap 12 jam untuk 2 dosis, diikuti dengan dosis pemeliharaan: 4 mg/kg IV tiap 12 jam. Bila pasien tidak mampu menerima pengobatan, maka dosis pemeliharaan dikurangi hingga 3 mg/kg tiap 12 jam.

Interaksi


Penginduksi CYP-450 (misalnya rifampin) tampak menurunkan kadar steady state peak plasma hingga 93%; meningkatkan kadar serum obat yang dimetabolisme oleh CYP-450 2C19 atau 2C9, yang sebagian diantaranya kontraindikasi ( sirolimus, pimozide, quinidine, cisapride, alkaloid ergot); monitoring yang sering harus dilakukan pada penggunaan bersama dengan siklosporin, tacrolimus, warfarin, inhibitor HMG CoA, benzodiazepin, penghambat kanal kalsium.

Efek Samping


Gangguan penglihatan, demam, kedinginan, sakit perut, nyeri abdomen, takikardia, gangguan tekanan darah, vasodilatasi, gangguan gastrointestinal, mulut kering, halusinasi, pusing, dan ruam.

Nama Dagang


Vfend

4. Flukonazol

Farmakologi


Flukonazol merupakan inhibitor cytochrome P-450 sterol C-14 alpha-demethylation jamur yang sangat selektif. Selanjutnya kehilangan sterol normal berkorelasi dengan 14 alpha-methyl sterols pada jamur dan mungkin bertanggung jawab atas aktivitas fungistatik flukonazol.Secara in vitro flukonazol memperlihatkan aktivitas fungistatik terhadap Cryptococcus neoformans dan Candida spp.

Indikasi


Vaginal candidiasis

Peringatan


Penggunaan pada masa kehamilan dan menyusui tidak direkomendasikan

Dosis & Cara Pemberian


Dosis tunggal 150 mg. Modifikasi dosis perlu.

Pemberian dilakukan pada pasien dengan gangguan ginjal. Flukonazol bisa menyebabkan kerusakan hati pada kasus jarang. Fungsi hati harus dimonitor setelah beberapa hari penggunaan obat.

Interaksi


Interaksi Hati-hati pada penggunaan bersama dengan oabat seperti fenintoin, siklosporin, teofilin, dan koumadin.

Efek Samping


Sakit kepala, nyeri abdominal, diare, dan pu­sing. Ruam pada kulit bisa terjadi tapi jarang.

Nama Dagang


Diflucan

5. Itrakonazol

Farmakologi


Itrakonazol merupakan antijamur sintetik triazol yang bekerja menghambat pertumbuhan sel jamur dengan menghambat sintesis ergosterol yang tergantung pada CYP450, yang merupakan komponen vital untuk membrane sel jamur. Itrakonazol efektif melawan sejumlah jamur, termasuk candida albicans.

Indikasi


Vulvovaginal candidiasis

Kontra Indikasi


Hipersensitif; pemberian bersamaan dengan cisapride, alprazolam, atau triazolam

Dosis & Cara Pemberian


200 mg PO 2 kali sehari selama 1 hari, atau 200 mg satu kali sehari selama 3 hari.

Interaksi


Inhibitor potent CYP3A4; antacid bisa mengurangi absorpsi itrakonazol; edema bisa terjadi pada pemberian bersamaan dengan calcium channel blockers (misalnya amlodipine, nifedipine); meningkatkan konsentrasi plasma tacrolimus dan siklosporin saat digunakan dosis tinggi; rhabdomyolysis bisa terjadi pada pemberian bersamaan dengan HMG-CoA reductase inhibitor (lovastatin atau simvastatin); pemberian bersamaan dengan cisapride bisa menyebabkan abnormalitas irama jantung dan kematian; meningkatkan kadar digoksin; pemberian bersamaan bis ameningkatkan kadar midazolam, alprazolam, atau triazolam; fenintoin dan rifampin bisa mengurangi kadar itrakonazol.

Efek Samping


Mual, muntah, pusing, sakit kepala, diare, hipokalemia, peningkatan transaminase.

Nama Dagang


Sporanox

6. Terkonazol

Farmakologi


Terkonazol secara in vitro tampak memiliki aktivitas fungisidal melawan Candida albicans. Aktivitas antifungal juga terlihat pada jamur lain. Nilai konsenterasi hambat minimum (KHM) terkonazol terhadap sebagian besar Lactobacillus spp yang biasa dijumpai dalam vagina adalah >128 mcg/mL; oleh karena itu bakteri menguntungkan ini tidak dipengaruhi oleh pengobatan.

Bagaimana modus kerja farmakologi terkonazol yang sesungguhnya masih belum pasti. Tapi diperkirakan aktivitas antifungi timbul melalui menganggu permiabilitas membrane sel jamur. Sampai saat ini belum ada laporan resistensi terhadap C. albicans.

Pemberian intravaginal terkonazol, absorpsinya berkisar 5-8% pada 3 hysterectomized subjects dan 12-16% pada 2 non-hysterectomized subject dengan tubal ligation.

Pemberian intravaginal 0,8% terconazole 40 mg sekali sehari selama 7 hari pada individu normal, konsenterasi plasma rendah dan meningkat bertahap hingga mencapai puncak (rata-rata 5,9 ng/mL atau 0,006 mcg/mL) 6,6 jam setelah pemberian.

Indikasi


Sediaan krim dan supositoria diindikasikan un­tuk pengobatan lokal vulvvaginal candidiasis.

Kontra Indikasi


Hipersensitif; pemberian bersamaan dengan cisapride, alprazolam, atau triazolam

Dosis & Cara Pemberian


Supositoria vaginal (terconazole 80 mg)

diberikan sekali sehari sebelum tidur selama tiga hari berturut-turut. Krim vagina terconazole 0,4% diberikan dengan aplikator sekali sehari sebaiknya malam hari, selama 7 hari berturut-turut. Krim vagina 0,8% diberikan sekali sehari selam 3 hari berturut-turut.

Interaksi


Kadar estradiol (E2) dan progesterone tidak berbeda signifikan saat krim vagina terconazole 0,8% diberikan pada wanita sehat yang menggunakan kontrasepsi oral dosis rendah.

Efek Samping


Iritasi, meningkatkan sensitifitas, rasa terbakar pada vulva atau vagina, sakit kepala, nyeri saaat menstruasi, nyeri pada kemaluan wanita, nyeri pada perut dan badan, demam, dan kedinginan.

Nama Dagang


Terazol